Formulaciones liposomales y no liposomales de Vitamina C

Antecedentes

Los liposomas constituyen un vehículo prometedor para la administración de fármacos y se cree que mejoran la eficacia de los fármacos. Este estudio tuvo como objetivo comparar las actividades modificadoras vasculares y antihipertensivas de las formas liposomales y no liposomales de ácido ascórbico.

Métodos

Cuarenta y nueve ratas macho Sprague-Dawley se dividieron al azar en siete grupos (n=7): un receptor de vehículo simulado (Sham-veh), hipertenso (HTN), hipertenso receptor de vehículo (HTN-Veh), dos liposomales hipertensos tratados con ácido ascórbico a 50 ó 100 mg/kg/día (LVC-50 y LVC-100), y dos hipertensos tratados con ácido ascórbico no liposomal a 50 ó 100 mg/kg/día (VC-50 y VC- 100).

La presión arterial sistólica (PAS) y la frecuencia cardíaca (FC) se midieron semanalmente; después de 4 semanas, se obtuvieron las respuestas a la dosis de fenilefrina (PE) en ausencia y presencia de nitro-L-arginina metil éster (L-NAME), acetilcolina (Ach) y nitroprusiato de sodio (SNP) en los anillos aórticos. Los datos se analizaron con ANOVA unidireccional y la prueba de rango múltiple de Duncan a un valor de P de <0,05 usando el software estadístico Sigmastat.

Resultados

En comparación con la forma no liposomal, la liposomal se asoció con efectos más destacados en la PAS final. Ambas formas de ácido ascórbico disminuyeron la PAS en función de la dosis. La liberación basal y estimulada de óxido nítrico (NO) fue significativamente recuperada por ambas formas de ácido ascórbico. Las respuestas máximas de PE no fueron significativamente diferentes entre los grupos liposomal y no liposomal (P = 0,08). Aunque la Emax de la respuesta de relajación de Ach no fue diferente en las dos formas de preparación, la respuesta de relajación de Ach indujo una concentración más baja de la forma liposomal de ácido ascórbico (P = 0,03).

Conclusión

El ácido ascórbico liposomal exhibió actividad de relajación en concentraciones significativamente más bajas. Los efectos observados fueron mediados en parte por el aumento de la liberación basal de NO.